Gansiklovir

Gansiklovir
Data klinis
Pengucapan/ɡænˈsaɪkləvɪər/
Nama dagangCytovene; Cymevene; Vitrasert
Nama lainDHPG; 9-(1,3-dihidroksi-2-propoksimetil)guanina
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa605011
License data
Kategori
kehamilan
  • AU: D
Rute
pemberian		intravena, Oral, intravitreal
Kode ATC
Status hukum
Status hukum
Data farmakokinetika
Bioavailabilitas5% (oral)
Metabolismeguanilate kinase (Produk gen CMV UL97)
Waktu paruh eliminasi2,5–5 jam
EkskresiGinjal
Pengenal
  • 2-Amino-9-(1,3-dihidroksipropan-2-iloksimetil)-3H-purin-6-ona
Nomor CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.155.403 Sunting di Wikidata
Data sifat kimia dan fisik
RumusC9H13N5O4
Massa molar255,23 g·mol−1
Model 3D (JSmol)
Titik leleh250 °C (482 °F) (dec.)
  • O=C2/N=C(\Nc1n(cnc12)COC(CO)CO)N
  • InChI=1S/C9H13N5O4/c10-9-12-7-6(8(17)13-9)11-3-14(7)4-18-5(1-15)2-16/h3,5,15-16H,1-2,4H2,(H3,10,12,13,17) checkY
  • Key:IRSCQMHQWWYFCW-UHFFFAOYSA-N checkY
  (verify)

Gansiklovir adalah obat antivirus yang digunakan untuk mengobati infeksi sitomegalovirus (CMV).

Gansiklovir dipatenkan pada tahun 1980 dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1988.[3]

Kegunaan dalam medis

Gansiklovir diindikasikan untuk:[4]

  • Retinitis CMV yang mengancam penglihatan pada orang dengan gangguan kekebalan tubuh yang parah
  • Pneumonitis CMV pada penerima transplantasi sumsum tulang
  • Pencegahan penyakit CMV pada penerima transplantasi sumsum tulang dan organ padat
  • Retinitis CMV yang terkonfirmasi pada orang dengan AIDS (implan intravitreal)

Gansiklovir juga telah digunakan dengan beberapa keberhasilan dalam mengobati infeksi Human herpesvirus 6.[5]

Gansiklovir juga telah ditemukan sebagai pengobatan yang efektif untuk keratitis epitel virus herpes simpleks.[6]

Kegunaan pada hewan

Gansiklovir (dalam bentuk gel) tampaknya efektif untuk mengobati infeksi virus herpes Felid 1 (FHV-1) mata pada kucing.[7]

Efek samping

Gansiklovir umumnya dikaitkan dengan berbagai efek samping hematologi yang serius. Reaksi obat yang merugikan yang umum (≥1% pasien) meliputi: granulositopenia, neutropenia, anemia, trombositopenia, demam, mual, muntah, dispepsia, diare, mulas, perut kembung, anoreksia, peningkatan enzim hati, sakit kepala, kebingungan, halusinasi, sawan, nyeri dan flebitis di tempat suntikan (akibat pH tinggi), berkeringat, ruam, gatal, peningkatan kreatinina serum dan konsentrasi urea darah.[4]

Toksisitas

Gansiklovir dianggap sebagai karsinogen, teratogen, dan mutagen potensial bagi manusia. Gansiklovir juga dianggap dapat menyebabkan penghambatan spermatogenesis. Oleh karena itu, gansiklovir digunakan secara bijaksana dan ditangani sebagai obat sitotoksik dalam pengaturan klinis.[4][8]

Mekanisme kerja

Gansiklovir (9-[(1,3-dihidroksi-2-propoksi)metil]guanina) adalah penghambat kuat virus herpes, termasuk sitomegalovirus (CMV), yang bersifat patogen bagi manusia dan hewan. Mekanisme utama kerja gansiklovir terhadap CMV adalah penghambatan replikasi DNA virus oleh gansiklovir-5'-trifosfat (gansiklovir-TP). Penghambatan ini mencakup penghambatan selektif dan kuat terhadap DNA polimerase virus. Gansiklovir dimetabolisme menjadi bentuk trifosfat terutama oleh tiga enzim seluler: (1) deoksiguanosin kinase yang diinduksi oleh sel yang terinfeksi CMV; (2) guanilat kinase; dan (3) fosfogliserat kinase. Enzim-enzim pemetabolisme nukleotida lainnya mungkin juga terlibat. Respons antivirus selektif yang terkait dengan pengobatan gansiklovir dicapai karena penghambatan DNA polimerase seluler yang jauh lebih lemah oleh gansiklovir-TP. Aktivitas dan selektivitas juga diperkuat oleh akumulasi gansiklovir-TP dalam sel yang terinfeksi CMV.

Referensi

  1. ^ "Prescription medicines: registration of new generic medicines and biosimilar medicines, 2017". Therapeutic Goods Administration (TGA). 21 June 2022. Diakses tanggal 30 March 2024.
  2. ^ "Product monograph brand safety updates". Health Canada. 7 July 2016. Diakses tanggal 13 July 2024.
  3. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. hlm. 504. ISBN 9783527607495.
  4. ^ a b c Rossi S, ed. (2006). Australian Medicines Handbook. Adelaide: Australian Medicines Handbook. ISBN 0-9757919-2-3.
  5. ^ Nakano K, Nishinaka K, Tanaka T, Ohshima A, Sugimoto N, Isegawa Y (November 2009). "Detection and identification of U69 gene mutations encoded by ganciclovir-resistant human herpesvirus 6 using denaturing high-performance liquid chromatography". Journal of Virological Methods. 161 (2): 223–230. doi:10.1016/j.jviromet.2009.06.016. PMID 19559728.
  6. ^ Wilhelmus KR (January 2015). "Antiviral treatment and other therapeutic interventions for herpes simplex virus epithelial keratitis". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 1 (1): CD002898. doi:10.1002/14651858.CD002898.pub5. PMC 4443501. PMID 25879115.
  7. ^ Ledbetter EC, Badanes ZI, Chan RX, Donohue LK, Hayot NL, Harman RM, et al. (June 2022). "Comparative Efficacy of Topical Ophthalmic Ganciclovir and Oral Famciclovir in Cats with Experimental Ocular Feline Herpesvirus-1 Epithelial Infection". Journal of Ocular Pharmacology and Therapeutics. 38 (5): 339–347. doi:10.1089/jop.2022.0001. PMC 9242719. PMID 35613418.
  8. ^ "Cymevene® (ganciclovir) Australian Approved Product Information". Pharmaco (Australia) Ltd. Australian Therapeutic Goods Administration. 4 November 2022.

Bacaan lebih lanjut

Content Disclaimer

Informasi ini disarikan dari Wikipedia dan disajikan kembali untuk tujuan edukasi. Konten tersedia di bawah lisensi CC BY-SA 3.0. Kami tidak bertanggung jawab atas ketidakakuratan data yang bersumber dari kontribusi publik tersebut.

  1. The information displayed on this website is sourced in part or in whole from Wikipedia and has been adapted for the purpose of restating it. We strive to provide accurate and relevant information, however:
  2. There is no guarantee of absolute accuracy. Wikipedia is an open, collaborative project that can be edited by anyone, so information is subject to change.
  3. It is not intended to constitute professional advice. The content displayed is for informational and educational purposes only. For important decisions (e.g., medical, legal, or financial), please consult a professional.
  4. Content copyright. Wikipedia is licensed under the Creative Commons Attribution-ShareAlike License (CC BY-SA). This means that content may be reused with appropriate attribution and shared under a similar license.
  5. Responsible use. Any risk arising from the use of information from this website is entirely the responsibility of the user.
Kembali kehalaman sebelumnya