Oksprenolol

Oksprenolol
Data klinis
AHFS/Drugs.comMicromedex Detailed Consumer Information
Kategori
kehamilan
  • AU: C
Rute
pemberian		Oral
Kode ATC
Status hukum
Status hukum
  • ℞ (Hanya resep)
Data farmakokinetika
Bioavailabilitas20-70%
MetabolismeHati
Waktu paruh eliminasi1-2 jam
EkskresiGinjal
Kelenjar susu (pada wanita yang menghasilkan susu)
Pengenal
  • (RS)-1-[2-(Aliloksi)fenoksi]-3-(isopropilamino)propan-2-ol
Nomor CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.026.598 Sunting di Wikidata
Data sifat kimia dan fisik
RumusC15H23NO3
Massa molar265,35 g·mol−1
Model 3D (JSmol)
KiralitasRacemic mixture
  • O(c1ccccc1OC\C=C)CC(O)CNC(C)C
  • InChI=1S/C15H23NO3/c1-4-9-18-14-7-5-6-8-15(14)19-11-13(17)10-16-12(2)3/h4-8,12-13,16-17H,1,9-11H2,2-3H3 checkY
  • Key:CEMAWMOMDPGJMB-UHFFFAOYSA-N checkY
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

Oksprenolol adalah penyekat beta non-selektif dengan beberapa aktivitas simpatomimetik intrinsik. Obat ini digunakan untuk mengobati angina pektoris, irama jantung abnormal, dan tekanan darah tinggi.

Oksprenolol adalah penghalang beta lipofilik yang melewati sawar darah otak lebih mudah daripada penyekat beta yang larut dalam air. Karena itu, obat ini dikaitkan dengan insiden efek samping terkait SSP yang lebih tinggi daripada penyekat beta dengan molekul yang lebih hidrofilik seperti atenolol, sotalol, dan nadolol.[1]

Oksprenolol adalah penyekat beta yang kuat sehingga tidak boleh diberikan kepada penderita asma dalam keadaan apa pun karena kadar beta-nya yang rendah akibat penipisan akibat obat asma lainnya, dan karena dapat menyebabkan kegagalan saluran napas dan peradangan yang tidak dapat dipulihkan, sering kali berakibat fatal.[2]

Farmakologi

Farmakodinamika

Oksprenolol merupakan penyekat beta. Selain itu, obat ini diketahui bekerja sebagai antagonis reseptor serotonin 5-HT1A dan 5-HT1B dengan nilai Ki masing-masing 94,2 nM dan 642 nM pada jaringan otak tikus.[3]

Kimia

Stereokimia

Oksprenolol adalah senyawa kiral, penyekat beta digunakan sebagai rasemat, misalnya campuran 1:1 (R)-(+)-oksprenolol dan (S)-(–)-oksprenolol. Metode analisis (KCKT) untuk pemisahan dan kuantifikasi (R)-(+)-oksprenolol dan (S)-(–)-oksprenolol dalam urin dan dalam formulasi farmasi telah dijelaskan dalam literatur.[4]

(R)-(+)-Oksprenolol (atas) dan (S)-(–)-oksprenolol

Referensi

  1. ^ McDevitt DG (December 1987). "Comparison of pharmacokinetic properties of beta-adrenoceptor blocking drugs". European Heart Journal. 8. 8 Suppl M: 9–14. doi:10.1093/eurheartj/8.suppl_M.9. PMID 2897304.
  2. ^ Williams IP, Millard FJ (February 1980). "Severe asthma after inadvertent ingestion of oxprenolol". Thorax. 35 (2): 160. doi:10.1136/thx.35.2.160. PMC 471246. PMID 7376124.
  3. ^ Langlois M, Brémont B, Rousselle D, Gaudy F (January 1993). "Structural analysis by the comparative molecular field analysis method of the affinity of beta-adrenoreceptor blocking agents for 5-HT1A and 5-HT1B receptors". European Journal of Pharmacology. 244 (1): 77–87. doi:10.1016/0922-4106(93)90061-d. PMID 8093601.
  4. ^ Abounassif MA, Hefnawy MM, Mostafa GA (2011). "Separation and quantitation of oxprenolol in urine and pharmaceutical formulations by HPLC using a Chiralpak IC and UV detection". Monatshefte für Chemie - Chemical Monthly. 143 (3): 365–371. doi:10.1007/s00706-011-0605-4. S2CID 95959906.

Content Disclaimer

Informasi ini disarikan dari Wikipedia dan disajikan kembali untuk tujuan edukasi. Konten tersedia di bawah lisensi CC BY-SA 3.0. Kami tidak bertanggung jawab atas ketidakakuratan data yang bersumber dari kontribusi publik tersebut.

  1. The information displayed on this website is sourced in part or in whole from Wikipedia and has been adapted for the purpose of restating it. We strive to provide accurate and relevant information, however:
  2. There is no guarantee of absolute accuracy. Wikipedia is an open, collaborative project that can be edited by anyone, so information is subject to change.
  3. It is not intended to constitute professional advice. The content displayed is for informational and educational purposes only. For important decisions (e.g., medical, legal, or financial), please consult a professional.
  4. Content copyright. Wikipedia is licensed under the Creative Commons Attribution-ShareAlike License (CC BY-SA). This means that content may be reused with appropriate attribution and shared under a similar license.
  5. Responsible use. Any risk arising from the use of information from this website is entirely the responsibility of the user.
Kembali kehalaman sebelumnya