Spirolakton

Artikel ini bukan mengenai Spironolakton.
Tiga rumus kerangka pertama termasuk dalam antimineralokortikoid spirolakton.

Spirolakton adalah kelas gugus fungsional dalam kimia organik yang memiliki ester siklik yang terikat spiro pada sistem cincin lain. Nama ini juga digunakan untuk merujuk pada kelas steroid sintetis yang disebut steroid-17α-spirolakton, 17α-spirolaktosteroid, atau hanya 17α-spirolakton, yang memiliki gugus spirolakton pada posisi C17α.[1][2][3] Obat-obatan ini adalah antimineralokortikoid, atau antagonis reseptor mineralokortikoid (yang diaktifkan terutama oleh hormon steroid mineralokortikoid aldosteron), dan telah digunakan secara klinis sebagai diuretik hemat kalium.[1][3][4][5] Beberapa juga memiliki sifat progestogenik dan/atau antiandrogen, yang keduanya telah berkontribusi pada efek samping dan telah digunakan untuk indikasi medis (misalnya spironolakton sebagai antiandrogen, dan drospirenon sebagai progestin).[1][3][6] Spirolakton dikembangkan oleh G. D. Searle & Company pada tahun 1950-an dan setelahnya dan dilambangkan sebagai senyawa "SC" (misalnya SC-9420 untuk spironolakton).[1][5]

Spirolakton meliputi obat-obatan yang dipasarkan yaitu spironolakton (SC-9420), kanrenon (SC-9376), kalium kanrenoat (SC-14266), eplerenon (SC-66110, CGP-30083), dan drospirenon (ZK-30595). Spirolakton yang tidak pernah dipasarkan meliputi SC-5233, SC-8109,[4] SC-11927 (steroid katatoksik 1, CS-1), spiroksason, prorenon (SC-23133), kalium prorenoat (SC-23992), 7α-tiospironolakton (SC-24813), meksrenon (SC-25152, ZK-32055), disirenon (SC-26304), 7α-tiometilspironolakton (SC-26519), kalium meksrenoat (SC-26714), spirorenon (ZK-35973), ZK-91587 (15β,16β-metilenmeksrenon), mespirenon (ZK-94679), dan ZK-97894 (7α-tiometilmespirenon). Kalium oksprenoat (RU-28318) bukanlah spirolakton menurut definisi, tetapi merupakan antimineralokortikoid yang terkait erat dan tidak pernah dipasarkan.

SC-5233 (6,7-dihidrokanrenon), lakton asam propanoat C17α dari testosteron (androst-4-en-17β-ol-3-on), adalah senyawa induk atau prototipe spirolakton yang tidak tersubstitusi, dan merupakan salah satu dari beberapa anggota paling sederhana dari seri ini bersama dengan SC-8109 (analog 19-demetil dari SC-5233) dan kanrenon (analog 1,2-didehidro dari SC-5233).[1][2][7] Spironolakton adalah turunan dari SC-5233 dengan gugus 7α-asetiltio (yaitu SC-5233 adalah 7α-destioasetilspironolakton).[1]

Lihat juga

Referensi

  1. ^ a b c d e f P. J. Bentley (1980). Endocrine Pharmacology: Physiological Basis and Therapeutic Applications. CUP Archive. hlm. 159–160. ISBN 978-0-521-22673-8.
  2. ^ a b Gyorgy Szasz; Zsuzsanna Budvari-Barany (19 December 1990). Pharmaceutical Chemistry of Antihypertensive Agents. CRC Press. hlm. 82–. ISBN 978-0-8493-4724-5.
  3. ^ a b c Luther, James M. (2014). "Is there a new dawn for selective mineralocorticoid receptor antagonism?". Current Opinion in Nephrology and Hypertension. 23 (5): 456–461. doi:10.1097/MNH.0000000000000051. ISSN 1062-4821. PMC 4248353. PMID 24992570.
  4. ^ a b E. Buchborn; K. D. Bock (14 December 2013). Diuresis and Diuretics / Diurese und Diuretica: An International Symposium Herrenchiemsee, June 17th–20th, 1959 Sponsored by CIBA / Ein Internationales Symposium Herrenchiemsee, 17.–20. Juni 1959 Veranstaltet mit Unterstützung der CIBA. Springer-Verlag. hlm. 261–. ISBN 978-3-642-49716-2.
  5. ^ a b Rainer F. Greger; H. Knauf; E. Mutschler (6 December 2012). Diuretics. Springer Science & Business Media. hlm. 335–. ISBN 978-3-642-79565-7.
  6. ^ Risto Erkkola (2006). The Menopause. Elsevier. hlm. 188–. ISBN 978-0-444-51830-9.
  7. ^ Janos Fischer; C. Robin Ganellin (24 August 2010). Analogue-based Drug Discovery II. John Wiley & Sons. hlm. 361–. ISBN 978-3-527-63212-1.

Content Disclaimer

Informasi ini disarikan dari Wikipedia dan disajikan kembali untuk tujuan edukasi. Konten tersedia di bawah lisensi CC BY-SA 3.0. Kami tidak bertanggung jawab atas ketidakakuratan data yang bersumber dari kontribusi publik tersebut.

  1. The information displayed on this website is sourced in part or in whole from Wikipedia and has been adapted for the purpose of restating it. We strive to provide accurate and relevant information, however:
  2. There is no guarantee of absolute accuracy. Wikipedia is an open, collaborative project that can be edited by anyone, so information is subject to change.
  3. It is not intended to constitute professional advice. The content displayed is for informational and educational purposes only. For important decisions (e.g., medical, legal, or financial), please consult a professional.
  4. Content copyright. Wikipedia is licensed under the Creative Commons Attribution-ShareAlike License (CC BY-SA). This means that content may be reused with appropriate attribution and shared under a similar license.
  5. Responsible use. Any risk arising from the use of information from this website is entirely the responsibility of the user.
Kembali kehalaman sebelumnya