L'association amoxicilline-acide clavulanique est inscrite sur la liste des médicaments essentiels de l'OMS[4] ; elle est commercialisée sous les noms d'Augmentin, de Ciblor, mais également sous de nombreuses formes dites génériques. L'association ticarcilline-acide clavulanique est commercialisée sous le nom de Claventin.
L'acide clavulanique est également étudié pour ses propriétés d'inhibition de la glutamatecarboxypeptidaseII, qui lui confèrent des vertus aphrodisiaques et antidépressives[5]. Le laboratoire Rexahn menait jusqu'en 2013 des essais cliniques de phase II sur des formulations à libération prolongée (Serdaxine) et à libération instantanée (RX-10100 ou Zoraxel) dans le traitement de la dépression majeure[6].
Mécanisme d'action
Chez certaines espèces bactériennes, on constate une résistance aux bêta-lactamines qui fait intervenir des enzymes appelées bêta-lactamases. Ces enzymes hydrolysent le noyau bêta-lactame, partie active des bêta-lactamines, rendant l'antibiotique inefficace. L'acide clavulanique est un substrat suicide de certaines bêta-lactamases, en se fixant de façon irréversible sur ces enzymes. Conjointement administré à une pénicilline, il permet ainsi de restaurer les effets de cette pénicilline sur des souches productrices de bêta-lactamases, comme Klebsiella, ou E. coli productrices de l'enzyme TEM.
L'acide clavulanique restaure le spectre initial (c'est-à-dire avant le développement d'une résistance notamment plasmidique) de l'antibiotique auquel il est adjoint ; il l'étend aussi à certaines bactéries naturellement productrices de bêta-lactamase, comme celles du genre Bacteroides.
Malheureusement, il existe cependant des souches, productrices de bêta-lactamase(s), qui deviennent résistantes à cet inhibiteur par mutations, ainsi que des bactéries naturellement hautement productrices de bêta-lactamase(s).
↑Robert Sutherland, « β-Lactamase inhibitors and reversal of antibiotic resistance », Trends in Pharmacological Sciences, vol. 12, , p. 227–232 (DOI10.1016/0165-6147(91)90557-9, lire en ligne, consulté le )
↑(en) Reading C, Cole M., « Clavulanic acid: a beta-lactamase-inhiting beta-lactam from Streptomyces clavuligerus », Antimicrob Agents Chemother., vol. 11, no 5, , p. 852-7. (PMID879738, lire en ligne)