ブデソニド
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IUPAC命名法による物質名 |
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- 16,17-(butylidenebis(oxy))-11,21-dihydroxy-, (11-β,16-α)-pregna-1,4-diene-3,20-dione
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臨床データ |
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胎児危険度分類 |
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法的規制 |
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投与経路 |
Oral, Nasal, tracheal, rectal |
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薬物動態データ |
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生物学的利用能 | 100% (but large first pass effect) |
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血漿タンパク結合 | 85-90% |
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代謝 | Hepatic CYP3A4 |
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半減期 | 2.0-3.6 hours |
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排泄 | 尿中および胆汁排泄 |
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識別 |
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CAS番号
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51333-22-3 |
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ATCコード |
A07EA06 (WHO) D07AC09 (WHO), R01AD05 (WHO), R03BA02 (WHO) |
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PubChem |
CID: 40000 |
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DrugBank |
APRD00442 |
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ChemSpider |
36566 |
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KEGG |
D00246 |
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化学的データ |
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化学式 | C25H34O6 |
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分子量 | 430.534 g/mol |
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- O=C(CO)[C@]25O[C@@H](O[C@@H]5C[C@H]1[C@H]4[C@H]([C@@H](O)C[C@@]12C)[C@]/3(/C=C\C(=O)\C=C\3CC4)C)CCC
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ブデソニド(英:Budesonide)は、糖質コルチコイドであり、ステロイド系抗炎症薬の一種である。気管支喘息の吸入ステロイド療法用に、商品名パルミコート(吸入液およびタービュヘイラー)としてアストラゼネカ社より製造販売され、吸入液の後発品が、武田テバファーマから製造販売されている。本剤と気管支拡張薬であるホルモテロールとの合剤(商品名シムビコート)のドライパウダー式吸入薬が、気管支喘息と慢性閉塞性肺疾患(COPD)の治療薬として、また、本剤とホルモテロールおよびグリコピロニウムとの3成分配合剤(商品名ビレーズトリエアロスフィア)が、慢性閉塞性肺疾患の長期管理薬として、いずれもアストラゼネカ社より製造販売されている。シムビコートの後発品としてブデホルが製造販売されている。
薬理
ブデソニドは内服薬として用いると初回通過効果のため、多くは代謝を受けるので副作用も含め全身作用は少ないとされる。
消化管粘膜のみに作用させることを目的として、ターゲット部位で溶解する腸溶剤として経口投与する。また、気道粘膜に対しては吸入薬として投与する。ステロイド吸入薬の中では最も安全性が高く、妊婦にも用いることができる[1]。吸入ステロイドの内、ブデソニドだけがアメリカ食品医薬品局(FDA)の胎児危険度分類のBである。(その他の吸入ステロイド薬は分類はC)
禁忌
下記の患者には禁忌である[2]。
- 有効な抗菌剤の存在しない感染症、深在性真菌症の患者
- 製剤成分に対して過敏症(接触性皮膚炎を含む)の既往歴のある患者
- 結核性疾患の患者(原則禁忌)
単剤としての副作用
小児の治験では3.3%に副作用が認められた。(成人のデータは未公開)
主な副作用は嗄声、咽喉頭疼痛、咳嗽、口腔カンジダ症、咽喉刺激感、悪心である。
単剤としての効能・効果
気管支喘息
出典
- ^ Norjavaara E,et al.Normal pregnancy outcomes in a population-based study including 2,968 pregnant women exposed to budesonide.J Allergy Clin Immunol.2003; 111(4): 736-42.
- ^ “パルミコート100µgタービュヘイラー112吸入/200µg56吸入/200µg112吸入 添付文書” (2015年7月). 2016年6月28日閲覧。