Benzbromaron

Benzbromaron – lek urykozuryczny i niekompetycyjny inhibitor oksydazy ksantynowej[1] stosowany w leczeniu dny moczanowej, zwłaszcza gdy allopurinol, leczenie pierwszego rzutu, zawodzi lub powoduje nietolerowane działania niepożądane[2].

Benzbromaron jest wysoce skuteczny i dobrze tolerowany[3], a badania kliniczne przeprowadzone w 1981 r. i w 2008 r. wskazują, że wykazuje on lepsze działanie terapeutyczne zarówno od allopurinolu, nieurykozurycznego inhibitora oksydazy ksantynowej, jak i probenecydu, innego leku urykozurycznego[4][5].

Mechanizm działania

Benzbromaron jest bardzo silnym inhibitorem CYP2C9[6]. Dodatkowo obecnie opracowano kilka analogów leku hamujących CYP2C9 i CYP2C19 do wykorzystania w badaniach naukowych[7][8].

Historia

W 2003 r. lek został wycofany przez Sanofi-Synthélabo po doniesieniach o poważnej hepatotoksyczności, ale jest nadal sprzedawany w kilku krajach przez inne firmy farmaceutyczne. W Polsce lek ten jest niedostępny w sprzedaży[9].

Przypisy

  1. ↑ D.S. Sinclair, I.H. Fox, The pharmacology of hypouricemic effect of benzbromarone, „The Journal of Rheumatology”, 2 (4), 1975, s. 437–445, ISSN 0315-162X, PMID: 1206675 [dostęp 2024-12-12].
  2. ↑ Vikas Kumar, Chuck W. Locuson, Yuk Y. Sham, Timothy S. Tracy, Amiodarone analog-dependent effects on CYP2C9-mediated metabolism and kinetic profiles, „Drug Metabolism and Disposition: The Biological Fate of Chemicals”, 34 (10), 2006, s. 1688–1696, DOI: 10.1124/dmd.106.010678, ISSN 0090-9556, PMID: 16815961 [dostęp 2024-12-12].
  3. ↑ R.C. Heel, R.N. Brogden, T.M. Speight, G.S. Avery, Benzbromarone: a review of its pharmacological properties and therapeutic use in gout and hyperuricaemia, „Drugs”, 14 (5), 1977, s. 349–366, DOI: 10.2165/00003495-197714050-00002, ISSN 0012-6667, PMID: 338280 [dostęp 2024-12-12].
  4. ↑ G.W. Schepers, Benzbromarone therapy in hyperuricaemia; comparison with allopurinol and probenecid, „The Journal of International Medical Research”, 9 (6), 1981, s. 511–515, DOI: 10.1177/030006058100900615, ISSN 0300-0605, PMID: 7033016 [dostęp 2024-12-12].
  5. ↑ M.K. Reinders i inni, Efficacy and tolerability of urate-lowering drugs in gout: a randomised controlled trial of benzbromarone versus probenecid after failure of allopurinol, „Annals of the Rheumatic Diseases”, 68 (1), 2009, s. 51–56, DOI: 10.1136/ard.2007.083071, ISSN 1468-2060, PMID: 18250112 [dostęp 2024-12-12].
  6. ↑ Matthew A. Hummel i inni, CYP2C9 genotype-dependent effects on in vitro drug-drug interactions: switching of benzbromarone effect from inhibition to activation in the CYP2C9.3 variant, „Molecular Pharmacology”, 68 (3), 2005, s. 644–651, DOI: 10.1124/mol.105.013763, ISSN 0026-895X, PMID: 15955872 [dostęp 2024-12-12].
  7. ↑ Charles W. Locuson, Denise A. Rock, Jeffrey P. Jones, Quantitative binding models for CYP2C9 based on benzbromarone analogues, „Biochemistry”, 43 (22), 2004, s. 6948–6958, DOI: 10.1021/bi049651o, ISSN 0006-2960, PMID: 15170332 [dostęp 2024-12-12].
  8. ↑ Charles W. Locuson, Hisashi Suzuki, Allan E. Rettie, Jeffrey P. Jones, Charge and substituent effects on affinity and metabolism of benzbromarone-based CYP2C19 inhibitors, „Journal of Medicinal Chemistry”, 47 (27), 2004, s. 6768–6776, DOI: 10.1021/jm049605m, ISSN 0022-2623, PMID: 15615526 [dostęp 2024-12-12].
  9. ↑ Ming-Han H. Lee, Garry G. Graham, Kenneth M. Williams, Richard O. Day, A benefit-risk assessment of benzbromarone in the treatment of gout. Was its withdrawal from the market in the best interest of patients?, „Drug Safety”, 31 (8), 2008, s. 643–665, DOI: 10.2165/00002018-200831080-00002, ISSN 0114-5916, PMID: 18636784 [dostęp 2024-12-12].

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

Content Disclaimer

Informasi ini disarikan dari Wikipedia dan disajikan kembali untuk tujuan edukasi. Konten tersedia di bawah lisensi CC BY-SA 3.0. Kami tidak bertanggung jawab atas ketidakakuratan data yang bersumber dari kontribusi publik tersebut.

  1. The information displayed on this website is sourced in part or in whole from Wikipedia and has been adapted for the purpose of restating it. We strive to provide accurate and relevant information, however:
  2. There is no guarantee of absolute accuracy. Wikipedia is an open, collaborative project that can be edited by anyone, so information is subject to change.
  3. It is not intended to constitute professional advice. The content displayed is for informational and educational purposes only. For important decisions (e.g., medical, legal, or financial), please consult a professional.
  4. Content copyright. Wikipedia is licensed under the Creative Commons Attribution-ShareAlike License (CC BY-SA). This means that content may be reused with appropriate attribution and shared under a similar license.
  5. Responsible use. Any risk arising from the use of information from this website is entirely the responsibility of the user.
Kembali kehalaman sebelumnya