Bifeprunoks
| |||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||||||||||||||
| Wzór Hilla |
C24H23N3O | ||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
385,46 g/mol | ||||||||||||||||||||
| Identyfikacja | |||||||||||||||||||||
| Numer CAS | |||||||||||||||||||||
| PubChem | |||||||||||||||||||||
| DrugBank | |||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||
Bifeprunoks – wielofunkcyjny związek chemiczny, pochodna piperazyny z podstawioną resztą benzooksazolidynonu oraz bifenylu. Badany pod kątem przydatności jako lek przeciwpsychotyczny.
Wieloośrodkowe, randomizowane badanie z podwójną ślepą próbą, porównujące skuteczność bifeprunoksu i risperidonu, wykazało bezpieczeństwo i skuteczność leku w leczeniu zaostrzenia schizofrenii[3]. W sierpniu 2007 roku amerykańska Agencja Żywności i Leków (FDA) odrzuciła wniosek o rejestrację bifeprunoksu jako leku przeciwpsychotycznego. W czerwcu 2009 Solvay i Lundbeck zadecydowały o przerwaniu badań klinicznych III fazy i zaprzestaniu badań nad bifeprunoksem[4].
Mechanizm działania
Bifeprunoks jest słabym częściowym agonistą receptorów dopaminergicznych D2 i silnym częściowym agonistą 5-HT1A. Nie ma powinowactwa do receptorów adrenergicznych, histaminowych ani muskarynowych.
Metabolizm
Metabolizm leku zachodzi w wątrobie przy udziale izoenzymu cytochromu P450 CYP3A4.
Synteza
Syntezę bifeprunoksu i innych pochodnych piperazyny o powinowactwie do receptorów D2 i 5HT1A przedstawili Feenstra i wsp. w 2001 roku[5]:
Przypisy
- ↑ Bifeprunoks [PDF], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, Merck, numer katalogowy: SML1670 [dostęp 2016-08-16].
- ↑ dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2016-08-16]
- ↑ D.E. Casey, E.E. Sands, J. Heisterberg, H.M. Yang. Efficacy and safety of bifeprunox in patients with an acute exacerbation of schizophrenia: results from a randomized, double-blind, placebo-controlled, multicenter, dose-finding study. „Psychopharmacology”. 200 (3), s. 317–331, 2008. DOI: 10.1007/s00213-008-1207-7. PMID: 18597078.
- ↑ Pipeline update – following an interim analysis the studies with bifeprunox for the treatment of schizophrenia is discontinued. lundbeck.com. [zarchiwizowane z tego adresu (2011-09-29)]..
- ↑ R.W. Feenstra, J. de Moes, J.J. Hofma, H. Kling i inni. New 1-aryl-4-(biarylmethylene)piperazines as potential atypical antipsychotics sharing dopamine D(2)-receptor and serotonin 5-HT(1A)-receptor affinities. „Bioorg Med Chem Lett”. 11 (17), s. 2345–2349, 2001. DOI: 10.1016/S0960-894X(01)00425-5. PMID: 11527728.
Content Disclaimer
Informasi ini disarikan dari Wikipedia dan disajikan kembali untuk tujuan edukasi. Konten tersedia di bawah lisensi CC BY-SA 3.0. Kami tidak bertanggung jawab atas ketidakakuratan data yang bersumber dari kontribusi publik tersebut.
- The information displayed on this website is sourced in part or in whole from Wikipedia and has been adapted for the purpose of restating it. We strive to provide accurate and relevant information, however:
- There is no guarantee of absolute accuracy. Wikipedia is an open, collaborative project that can be edited by anyone, so information is subject to change.
- It is not intended to constitute professional advice. The content displayed is for informational and educational purposes only. For important decisions (e.g., medical, legal, or financial), please consult a professional.
- Content copyright. Wikipedia is licensed under the Creative Commons Attribution-ShareAlike License (CC BY-SA). This means that content may be reused with appropriate attribution and shared under a similar license.
- Responsible use. Any risk arising from the use of information from this website is entirely the responsibility of the user.