Một mũi tiêm testosterone buciclate tiêm bắp đã được tìm thấy để tạo ra mức độ testosterone sinh lý trong phạm vi bình thường ở nam giới bị hạ đường huyết trong 3 đến 4 tháng.[1][2][3][8][9] Thời gian bán hủy và thời gian cư trú trung bình (thời gian trung bình của một phân tử thuốc duy nhất tồn tại trong cơ thể) của testosterone buciclate được tìm thấy là 29,5 ngày và 60,0 ngày, tương ứng, trong khi những người testosterone enanthate trong dầu thầu dầu chỉ là 4,5 ngày và 8,5 ngày [2][8][9] Testosterone buciclate cũng tồn tại lâu hơn testosterone unecanoate, có thời gian bán hủy và thời gian cư trú trung bình là 20,9 ngày và 34,9 ngày trong dầu hạt trà và 33,9 ngày và 36,0 ngày trong dầu thầu dầu, tương ứng.[1][2][9] Ngoài ra, có sự tăng đột biến về nồng độ testosterone với testosterone enanthate và testosterone unecanoate không được thấy với testosterone buciclate, với mức độ duy trì cao và giảm dần và tăng dần.[1]
Testosterone buciclate có khả năng đảo ngược và ức chế hoàn toàn sự sinh tinh trùng ở nam giới khi được sử dụng với liều lượng đủ cao.[8] Do đó, kết quả của các nghiên cứu lâm sàng về việc sử dụng testosterone buciclate như một biện pháp tránh thai nam có triển vọng, và các thử nghiệm tiếp tục vào cuối năm 1995,[10] nhưng cuối cùng tiến triển đã đi vào bế tắc vì WHO không thể tìm được đối tác trong ngành tiếp tục phát triển thuốc.[1] Do đó, WHO đã tránh xa testosterone buciclate và tập trung nghiên cứu thay vào đó là testosterone không gây khó chịu, cũng rất lâu dài và có lợi thế là đã được bán trên thị trường và được chấp thuận cho sử dụng y tế.[11]
^ abcdeBehre HM, Abshagen K, Oettel M, Hübler D, Nieschlag E (1999). “Intramuscular injection of testosterone undecanoate for the treatment of male hypogonadism: phase I studies”. Eur. J. Endocrinol. 140 (5): 414–9. CiteSeerX10.1.1.503.1752. doi:10.1530/eje.0.1400414. PMID10229906.
^Behre HM, Nieschlag E (1992). “Testosterone buciclate (20 Aet-1) in hypogonadal men: pharmacokinetics and pharmacodynamics of the new long-acting androgen ester”. J. Clin. Endocrinol. Metab. 75 (5): 1204–10. doi:10.1210/jcem.75.5.1430080. PMID1430080.
^Hermann M. Behre; Gerhard F. Weinbauer; Eberhard Nieschlag (13 tháng 2 năm 1996). “Testosterone Buciclate”. Trong Shalender Bhasin; Henry L. Gabelnick; Jeffrey M. Spieler (biên tập). Pharmacology, Biology, and Clinical Applications of Androgens: Current Status and Future Prospects. John Wiley & Sons. tr. 471–480. ISBN978-0-471-13320-9. Testosterone buciclate is applied intramuscularly as a microcrystalline aqueous suspension. [...] After air milling [...] of crystalline testosterone buciclate to a particle size of at least 75% in the range of 10 - 50 μm, the drug was [...] suspended in sterile, aqueous suspension vehicle [...].
^Behre HM, Baus S, Kliesch S, Keck C, Simoni M, Nieschlag E (1995). “Potential of testosterone buciclate for male contraception: endocrine differences between responders and nonresponders”. J. Clin. Endocrinol. Metab. 80 (8): 2394–403. doi:10.1210/jcem.80.8.7543113. PMID7543113.
^Nieschlag E, Kumar N, Sitruk-Ware R (2013). “7α-methyl-19-nortestosterone (MENTR): the population council's contribution to research on male contraception and treatment of hypogonadism”. Contraception. 87 (3): 288–95. doi:10.1016/j.contraception.2012.08.036. PMID23063338.