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醫學聲明 。
齊多夫定 (英語:zidovudine ),也稱疊氮胸苷 (英語:azidothymidine ),簡稱 ZDV 或 AZT,是一種抗反轉錄病毒藥物 ,用於治療或預防愛滋病 [ 2] ,通常會建議搭配其他抗反轉錄病毒藥物一起使用[ 2] 。齊多夫定可用於預防垂直感染 ,像是遭遇針刺意外 或其他潛在暴露時[ 2] 。此藥可單獨販售,也綜合為卡貝茲 (拉米夫定及齊多夫定組成)、阿巴卡維/拉米夫定/齊多夫定 一起販售[ 2] 。此藥的給藥方式為口服或慢慢靜脈注射 [ 2]
常見的副作用有頭痛、發燒和噁心[ 2] 。嚴重的副作用有肝病 、肌肉受損 和乳酸性酸中毒 [ 2] 。在懷孕 時可以使用,目前認為這個藥物對胎兒是安全的[ 2] 。齊多夫定屬於逆轉錄酶抑制劑 類別[ 2] ,效用來自抑制反轉錄酶 這個酵素 ,讓愛滋病沒有辦法製造出遺傳物質 (DNA),使得病毒的增殖降少[ 2] 。
齊多夫定問世於 1964 年[ 3] ,1987 年通過美國 審核,是第一種用於治療愛滋病的藥物[ 2] [ 4] 。現已名列於世界衛生組織基本藥物標準清單 ,是醫療系統 中最為安全有效的藥物之一[ 5] ,並已有學名藥 問世[ 2] 。在發展中國家 ,單月批發價約為 5.10 美元到 25.60 美元之譜[ 6] ,截至 2015 年,通常在美國一個月份的藥費超過 200 美元[ 7] 。
历史
齐多夫定是第一个用于治疗艾滋病 和HIV感染的药物。美国的杰罗姆·霍维茨 于1964年首先合成齐多夫定。原本希望能将其研发成抗肿瘤 药物,但证明对小鼠肿瘤无效后放弃。
1985年,美国国家癌症研究所 的塞缪尔·布罗德 、滿屋裕明 、罗伯特· 雅齐昂 与宝威公司的珍妮特·赖德奥特 等将其研发成第一个抗HIV药物。
1987年3月20日,FDA批准齐多夫定用于治疗艾滋病 ,1990年又被批准用于预防性治疗。开始时齐多夫定使用剂量远比现在高,达到每四小时给药一次,每次400 mg。现在使用齐多夫定时一般与其他药物联用,剂量为每天两次,每次300 mg。
药理作用
齊多夫定可以選擇性的抑制 HIV 病毒的反轉錄酶 ,HIV 病毒用此酶來將 RNA 反轉錄成 DNA。反轉錄對於 HIV 病毒合成雙股螺旋 DNA 是必要的,製造出來的 DNA 會嵌入被感染細胞的基因中。
叠氮基團 會增加齊多夫定的脂溶性,使它可以輕易的擴散進受病毒感染的細胞還有穿過血腦障壁 。細胞內的酵素會將齊多夫定轉成具活性的三磷酸體。儘管齊多夫定對於 HIV 病毒的反轉錄酶比對人體的DNA合成酶 有高一百倍的親和力,但在高劑量時,齊多夫定三磷酸體可能還是會抑制人體的 DNA 合成酶,而影響人體細胞分裂。
齊多夫定的治療機轉跟化療藥是沒有關聯的。
副作用
有骨髓抑制作用,主要表现为巨幼红细胞性贫血 和粒细胞 减少。有一定的骨骼肌和心肌毒性。能引起头痛,恶心、呕吐、肌痛等。
耐药
齐多夫定并不能杀灭病毒,即使在很高的剂量下也只能延缓疾病进展和病毒复制。齐多夫定长期治疗使 HIV 反转录酶產生变异而发生耐药 。为缓解耐药,一般推荐齐多夫定于其他作用机制的抗病毒药物联合应用,如蛋白酶抑制剂 或者非核苷类逆转录酶抑制剂 。
註釋
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