Azilsartan

Azilsartan
Data klinis
Nama dagangEdarbi, Azilva
Nama lainTAK-536, TAK-491
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa611028
License data
Rute
pemberian		Oral
Kode ATC
Status hukum
Status hukum
Data farmakokinetika
Bioavailabilitas60%
MetabolismeCYP2C9
Waktu paruh eliminasi11 jam
Ekskresi55% (feses), 42% (urin)
Pengenal
  • Asam 2-etoksi-1-{[2'-(5-okso-2,5-dihidro-1,2,4-oksadiazol-3-il)-4-bifenilil]metil}-1H-benzimidazola-7-karboksilat
Nomor CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.235.975 Sunting di Wikidata
Data sifat kimia dan fisik
RumusC25H20N4O5
Massa molar456,46 g·mol−1
Model 3D (JSmol)
  • CCOC1=NC2=CC=CC(=C2N1CC3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=C4C5=NOC(=O)N5)C(=O)O
  • InChI=InChI=1S/C25H20N4O5/c1-2-33-24-26-20-9-5-8-19(23(30)31)21(20)29(24)14-15-10-12-16(13-11-15)17-6-3-4-7-18(17)22-27-25(32)34-28-22/h3-13H,2,14H2,1H3,(H,30,31)(H,27,28,32) N
  • Key:KGSXMPPBFPAXLY-UHFFFAOYSA-N N

  • as medoxomil: InChI=1S/C30H24N4O8 /c1-3-38-28-31-23-10-6-9-22(27(35)39-16-24-17(2)40-30(37)41-24)25(23)34(28)15-18-11-13-19(14-12-18)20-7-4-5-8-21(20)26-32-29(36)42-33-26/h4-14H,3,15-16H2,1-2H3,(H,32,33,36)
  • Key:QJFSABGVXDWMIW-UHFFFAOYSA-N
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

Azilsartan adalah obat yang digunakan untuk mengobati hipertensi.[2][3][4] Obat ini digunakan sebagai bakal obat azilsartan medoksomil. Obat ini merupakan antagonis reseptor angiotensin II,[5] dan dikembangkan oleh Takeda.

Reaksi yang merugikan yang paling umum terjadi pada orang dewasa adalah diare.[2]

Obat ini tersedia sebagai obat generik.[6] Obat ini juga dijual sebagai obat kombinasi dengan klortalidon.[7]

Sejarah

Pada bulan Februari 2011, Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (FDA) menyetujui azilsartan medoksomil untuk pengobatan tekanan darah tinggi pada orang dewasa.[8][9] Pada bulan Juli 2011, azilsartan medoksomil disetujui di Uni Eropa untuk pengobatan hipertensi esensial.[5] Pada bulan Maret 2012, Health Canada menyetujui obat ini untuk hipertensi esensial ringan hingga sedang.[10]

Kegunaan medis

Azilsartan digunakan untuk pengobatan hipertensi pada orang dewasa.[2][5][11]

Kontraindikasi

Azilsartan tidak boleh digunakan bersama aliskiren (suatu penghambat renin) pada pasien diabetes melitus karena dapat meningkatkan risiko efek samping yang serius.[2][5] Seperti obat antihipertensi lain yang bekerja pada sistem renin-angiotensin, obat ini dikontraindikasikan selama trimester kedua dan ketiga kehamilan.[5][11][12] Obat ini tidak boleh digunakan selama kehamilan.[2][13]

Interaksi

Tidak ditemukan interaksi obat yang relevan dalam penelitian.[11][12] Berdasarkan pengalaman dengan obat lain yang bekerja pada sistem renin-angiotensin, ada teori bahwa azilsartan dapat meningkatkan toksisitas litium dan obat lain yang meningkatkan kadar kalium, seperti diuretik hemat kalium.[11][12]

Farmakologi

Mekanisme kerja

Azilsartan medoksomil menurunkan tekanan darah dengan menghalangi kerja angiotensin II pada reseptor AT1, hormon yang menyempitkan pembuluh darah dan mengurangi ekskresi air melalui ginjal.[11]

Farmakokinetik

Azilsartan medoksomil cepat diserap dari usus, terlepas dari asupan makanan. Konsentrasi plasma darah maksimal tercapai setelah satu hingga tiga jam. Enzim hati CYP2C9 terlibat dalam pembentukan dua metabolit utama, yang secara farmakologis tidak aktif; keduanya adalah produk O-deetilasi dan dekarboksilasi dari azilsartan. Waktu paruh eliminasi sekitar 11 jam. 55% diekskresikan melalui feses, dan 42% melalui urin, yang mana 15% hadir sebagai azilsartan dan sisanya dalam bentuk metabolit.[12]

Kimia

Azilsartan medoksomil, bakal obat azilsartan

Formulasi obat mengandung garam kalium dari azilsartan medoksomil (nama kode TAK-491), suatu ester dari gugus karboksil azilsartan dengan alkohol (5-metil-2-okso-1,3-dioksol-4-il)metanol.[12]

Referensi

  1. ^ "Product monograph brand safety updates". Health Canada. February 2024. Diakses tanggal 24 March 2024.
  2. ^ a b c d e "Edarbi- azilsartan kamedoxomil tablet". DailyMed. 26 July 2019. Diakses tanggal 9 March 2020.
  3. ^ Hardin MD, Jacobs TF (July 2021). "Azilsartan". StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing. PMID 30860708.
  4. ^ Pradhan A, Tiwari A, Sethi R (2019). "Azilsartan: Current Evidence and Perspectives in Management of Hypertension". International Journal of Hypertension. 2019: 1824621. doi:10.1155/2019/1824621. PMC 6925743. PMID 31885897.
  5. ^ a b c d e "Edarbi EPAR". European Medicines Agency (EMA). 18 May 2018. Diakses tanggal 9 March 2020.
  6. ^ "2022 First Generic Drug Approvals". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 3 March 2023. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 30 June 2023. Diakses tanggal 30 June 2023.
  7. ^ "Drug Approval Package:Edarbyclor (azilsartan medoxomil and chlorthalidone) NDA #202331". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 16 August 2012. Diakses tanggal 11 March 2020.
  8. ^ "Drug Approval Package: Edarbi (azilsartan medoxomil) NDA 200796". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 4 April 2011. Diakses tanggal 9 March 2020.
  9. ^ "FDA approves Edarbi to treat high blood pressure" (Press release). U.S. Food and Drug Administration. 25 February 2011. Diarsipkan dari asli tanggal 18 January 2017. Diakses tanggal 1 March 2011.
  10. ^ "Summary Basis of Decision - Edarbi - Health Canada". Government of Canada. 26 June 2012. Diakses tanggal 6 March 2021.
  11. ^ a b c d e Haberfeld H, ed. (2015). Austria-Codex (dalam bahasa Jerman). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. Edarbi-Tabletten.
  12. ^ a b c d e Dinnendahl V, Fricke U, ed. (2012). Arzneistoff-Profile (dalam bahasa Jerman). Vol. 2 (Edisi 26). Eschborn, Germany: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3.
  13. ^ "Azilsartan medoxomil (Edarbi) Use During Pregnancy". Drugs.com. 28 February 2020. Diakses tanggal 9 March 2020.

Content Disclaimer

Informasi ini disarikan dari Wikipedia dan disajikan kembali untuk tujuan edukasi. Konten tersedia di bawah lisensi CC BY-SA 3.0. Kami tidak bertanggung jawab atas ketidakakuratan data yang bersumber dari kontribusi publik tersebut.

  1. The information displayed on this website is sourced in part or in whole from Wikipedia and has been adapted for the purpose of restating it. We strive to provide accurate and relevant information, however:
  2. There is no guarantee of absolute accuracy. Wikipedia is an open, collaborative project that can be edited by anyone, so information is subject to change.
  3. It is not intended to constitute professional advice. The content displayed is for informational and educational purposes only. For important decisions (e.g., medical, legal, or financial), please consult a professional.
  4. Content copyright. Wikipedia is licensed under the Creative Commons Attribution-ShareAlike License (CC BY-SA). This means that content may be reused with appropriate attribution and shared under a similar license.
  5. Responsible use. Any risk arising from the use of information from this website is entirely the responsibility of the user.
Kembali kehalaman sebelumnya