Bepotastin


Bepotastin
Data klinis
Nama dagangBepreve, Talion
AHFS/Drugs.comInternational Drug Names
MedlinePlusa610012
Rute
pemberian		Oral, tetes mata
Kode ATC
  • none
Status hukum
Status hukum
Data farmakokinetika
BioavailabilitasTinggi (oral)
Minimal (topikal)
Pengikatan protein~55%
EkskresiGinjal (75–85
Pengenal
  • Asam 4-[4-[(4-klorofenil)-piridin-2-ilmetoksi]piperidin-1-il]butanoat
Nomor CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
Data sifat kimia dan fisik
RumusC21H25ClN2O3
Massa molar388,89 g·mol−1
Model 3D (JSmol)
  • Clc1ccc(cc1)C(OC2CCN(CCCC(=O)O)CC2)c3ncccc3
  • InChI=1S/C21H25ClN2O3/c22-17-8-6-16(7-9-17)21(19-4-1-2-12-23-19)27-18-10-14-24(15-11-18)13-3-5-20(25)26/h1-2,4,6-9,12,18,21H,3,5,10-11,13-15H2,(H,25,26) checkY
  • Key:YWGDOWXRIALTES-UHFFFAOYSA-N checkY
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

Bepotastin adalah suatu antihistamin generasi kedua.[2] Obat ini digunakan sebagai obat tetes mata untuk mengobati konjungtivitis alergi.[3] Jika diminum, obat ini dapat digunakan untuk rinitis alergi (hay fever) dan biduran.[4]

Efek samping yang umum termasuk iritasi mata, sakit kepala, dan hidung tersumbat.[5] Meskipun tidak ada bukti bahayanya pada kehamilan, penggunaannya selama tahap ini belum diteliti dengan baik.[5][6] Obat ini adalah antihistamin dan penstabil sel mast.[3]

Sejarah pemasaran

Obat ini dipasarkan di Jepang oleh Tanabe Seiyaku dengan nama merek Talion. Talion dikembangkan bersama oleh Tanabe Seiyaku dan Ube Industries, yang terakhir menemukan bepotastin. Pada tahun 2001, Tanabe Seiyaku memberikan Senju, yang sekarang dimiliki oleh Allergan, hak eksklusif di seluruh dunia, dengan pengecualian beberapa negara Asia; untuk mengembangkan, memproduksi, dan memasarkan bepotastin untuk penggunaan mata. Pada gilirannya, Senju telah memberikan hak Amerika Serikat untuk sediaan mata tersebut kepada ISTA Pharmaceuticals.

Farmakologi

Bepotastin tersedia sebagai larutan oftalmik dan tablet oral. Senyawa ini adalah antagonis reseptor H1 langsung yang menghambat pelepasan histamin dari sel mast.[7] Formulasi mata telah menunjukkan penyerapan sistemik minimal; antara 1 dan 1,5% pada orang dewasa yang sehat. Efek samping yang umum adalah iritasi mata, sakit kepala, rasa tidak enak, dan nasofaringitis. Rute eliminasi utama adalah ekskresi urin, 75-90% diekskresikan tidak berubah.[8]

Penjualan dan paten

Pada tahun 2011, perusahaan farmasi ISTA mengalami peningkatan laba bersih sebesar 2,4% dari tahun 2010, yang didorong oleh penjualan Bepreve. Laba bersih mereka untuk tahun 2011 adalah $160,3 juta.[9] ISTA Pharmaceuticals diakuisisi oleh Bausch & Lomb pada bulan Maret 2012 seharga $500 juta.[10] Bausch & Lomb memegang paten untuk bepotastin besilat (https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/ob/docs/temptn.cfm). Pada tanggal 26 November 2014, Bausch & Lomb menggugat Micro Labs USA atas pelanggaran paten.[11] Bausch & Lomb baru-baru ini dibeli oleh Valeant Pharmaceuticals pada bulan Mei 2013 seharga $8,57 miliar; akuisisi terbesar Valeant hingga saat ini, yang menyebabkan saham perusahaan naik 25% ketika kesepakatan tersebut diumumkan.[12]

Uji klinis

Uji klinis Fase III dilakukan pada tahun 2010 untuk mengevaluasi efektivitas larutan mata bepotastin besilat 1,0% dan 1,5%.[13] Larutan ini dibandingkan dengan plasebo dan dievaluasi kemampuannya untuk mengurangi rasa gatal pada mata. Penelitian dilakukan terhadap 130 orang dan dievaluasi setelah 15 menit, 8 jam, atau 16 jam. Terdapat pengurangan rasa gatal pada semua titik waktu untuk kedua larutan mata. Penelitian menyimpulkan bahwa formulasi mata bepotastin besilat mengurangi rasa gatal pada mata setidaknya selama 8 jam setelah pemberian dosis dibandingkan dengan plasebo. Uji coba Fase I dan II dilakukan di Jepang.

Penelitian telah dilakukan pada hewan dan bepotastin besilat tidak ditemukan bersifat teratogenik pada tikus selama perkembangan janin, bahkan 3.300 kali lebih banyak daripada penggunaan umum pada manusia. Bukti infertilitas terlihat pada tikus dengan dosis 33.000 kali lebih besar dari dosis okular pada manusia. Keamanan dan kemanjuran belum ditetapkan pada pasien di bawah usia 2 tahun dan telah diekstrapolasi dari orang dewasa untuk pasien di bawah usia 10 tahun.[8]

Referensi

  1. ^ "Health Canada New Drug Authorizations: 2016 Highlights". Health Canada. 14 March 2017. Diakses tanggal 7 April 2024.
  2. ^ Takahashi H, Ishida-Yamamoto A, Iizuka H (September 2004). "Effects of bepotastine, cetirizine, fexofenadine, and olopatadine on histamine-induced wheal-and flare-response, sedation, and psychomotor performance". Clinical and Experimental Dermatology. 29 (5): 526–32. doi:10.1111/j.1365-2230.2004.01618.x. PMID 15347340. S2CID 9843760.
  3. ^ a b Drugs.com https://www.drugs.com/monograph/bepotastine.html. ; ; ; ; ; ; ;
  4. ^ Templat:Citar livro
  5. ^ a b dailymed.nlm.nih.gov https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=25561e17-baa0-e99a-ffeb-32f5392217fe. ; ; ; ; ; ;
  6. ^ Drugs.com https://www.drugs.com/pregnancy/bepotastine-ophthalmic.html. ; ; ; ; ; ; ;
  7. ^ "Bepotastine Monograph". Lexicomp.
  8. ^ a b "Bepreve prescribing Information" (PDF). Diarsipkan dari asli (PDF) tanggal 2015-08-11. Diakses tanggal 2015-11-30.
  9. ^ "2011 Net Revenues Increase to $160.3 Million On an Adjusted Cash Net Income Basis, ISTA Posts Second Year of Profitability Company Reaffirms 2012 Financial Guidance". Last 10K. February 23, 2012.
  10. ^ "Bausch & Lomb to Buy ISTA Pharmaceuticals for $500 Million". DealBook. 26 March 2012. Diakses tanggal 2015-12-05.
  11. ^ "Bausch & Lomb Inc. et al. v. Micro Labs USA, Inc. et al". Patent Docs. JD Supra, LLC. December 8, 2014.
  12. ^ Blackwell R, Silcoff S, Marotte B (27 May 2013). "Valenant pharmaceuticals eyes China with Bausch deal". The Globe and Mail. Diarsipkan dari asli tanggal 28 May 2013.
  13. ^ Macejko TT, Bergmann MT, Williams JI, Gow JA, Gomes PJ, McNamara TR, Abelson MB (July 2010). "Multicenter clinical evaluation of bepotastine besilate ophthalmic solutions 1.0% and 1.5% to treat allergic conjunctivitis". American Journal of Ophthalmology. 150 (1): 122–127.e5. doi:10.1016/j.ajo.2010.02.007. PMID 20488431.

Content Disclaimer

Informasi ini disarikan dari Wikipedia dan disajikan kembali untuk tujuan edukasi. Konten tersedia di bawah lisensi CC BY-SA 3.0. Kami tidak bertanggung jawab atas ketidakakuratan data yang bersumber dari kontribusi publik tersebut.

  1. The information displayed on this website is sourced in part or in whole from Wikipedia and has been adapted for the purpose of restating it. We strive to provide accurate and relevant information, however:
  2. There is no guarantee of absolute accuracy. Wikipedia is an open, collaborative project that can be edited by anyone, so information is subject to change.
  3. It is not intended to constitute professional advice. The content displayed is for informational and educational purposes only. For important decisions (e.g., medical, legal, or financial), please consult a professional.
  4. Content copyright. Wikipedia is licensed under the Creative Commons Attribution-ShareAlike License (CC BY-SA). This means that content may be reused with appropriate attribution and shared under a similar license.
  5. Responsible use. Any risk arising from the use of information from this website is entirely the responsibility of the user.
Kembali kehalaman sebelumnya