Imidapril

Imidapril
Data klinis
Nama dagang	Imidavell, Tanapress, dll
AHFS/Drugs.com
Rute; pemberian	Oral
Kode ATC	C09AA16 (WHO) QC09AA16;
Status hukum
Status hukum	CA: ℞-only ; ℞ (Hanya resep);
Data farmakokinetika
Bioavailabilitas	42% (imidaprilat)
Pengikatan protein	85% (imidapril),; 53% (imidaprilat)
Metabolit	Imidaprilat (metabolit aktif)
Waktu paruh eliminasi	2 jam (imidapril),; 24 jam (imidaprilat)
Ekskresi	40% Ginjal, 50% saluran empedu
Pengenal
	Nama IUPAC Asam (4S)-3-[(2S)-2-[[(2S)-1-etoksi-1-okso-4-fenilbutan-2-il]aminopropanoil-1-metil-2-oksoimidazolidina-4-karboksilat;
Nomor CAS	89371-37-9 ;
PubChem CID	5464343;
IUPHAR/BPS	6377;
DrugBank	DB11783 ;
ChemSpider	4576628 ;
UNII	BW7H1TJS22;
KEGG	D08068 ;
ChEBI	CHEBI:135654;
ChEMBL	ChEMBL317094 ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID2048242 ;
Data sifat kimia dan fisik
Rumus	C20H27N3O6
Massa molar	405,45 g·mol−1
Model 3D (JSmol)	Gambar interaktif;
Titik leleh	139 hingga 140 °C (282 hingga 284 °F)
	SMILES O=C(O)[C@H]2N(C(=O)[C@@H](N[C@H](C(=O)OCC)CCc1ccccc1)C)C(=O)N(C)C2;
	InChI InChI=1S/C20H27N3O6/c1-4-29-19(27)15(11-10-14-8-6-5-7-9-14)21-13(2)17(24)23-16(18(25)26)12-22(3)20(23)28/h5-9,13,15-16,21H,4,10-12H2,1-3H3,(H,25,26)/t13-,15-,16-/m0/s1 ; Key:KLZWOWYOHUKJIG-BPUTZDHNSA-N ;
	(what is this?) (verify)

Imidapril adalah penghambat enzim pengubah angiotensin yang digunakan sebagai obat antihipertensi dan untuk pengobatan gagal jantung kronis.^[1] Obat ini dipatenkan pada tahun 1982 dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1993.^[2]

Kontraindikasi

Kontraindikasinya adalah hipersensitivitas terhadap ACE inhibitor, terutama jika telah mengakibatkan angioedema; angioedema idiopatik atau herediter; gagal ginjal; trimester kedua dan ketiga kehamilan; dan kombinasi dengan obat aliskiren pada penderita diabetes melitus.^[3]^[4]

Efek samping

Efek samping yang umum terjadi mirip dengan obat antihipertensi lainnya dan meliputi sakit kepala, vertigo, dan kantuk. Batuk kering umum terjadi seperti pada semua ACE inhibitor.^[3]^[4]

Interaksi

Tidak ada studi interaksi yang telah dilakukan kecuali dengan digoksin, yang sedikit menurunkan kadar imidapril, mungkin karena mengurangi penyerapannya dari usus. Interaksi potensial lainnya tidak dipelajari dengan baik: Rifampisin mengurangi aktivasi imidapril menjadi metabolit aktifnya (imidaprilat). Seperti ACE inhibitor lainnya, imidapril meningkatkan kadar kalium dalam darah dan karena itu dapat menyebabkan hiperkalemia, terutama bila dikombinasikan dengan diuretik hemat kalium atau substitusi kalium. Diuretik, vasodilator, antidepresan trisiklik, dan antipsikotik lainnya dapat menambah efek antihipertensi imidapril. Litium dapat mencapai kadar toksik bila dikombinasikan dengan imidapril. Efek obat antidiabetik dapat ditingkatkan, berpotensi menyebabkan hipoglikemia (kadar glukosa darah rendah).^[3]^[4]

Farmakologi

Mekanisme kerja

Farmakokinetik

Sekitar 70% imidapril yang ditelan diserap dengan cepat dari usus; persentase ini berkurang secara signifikan jika dikonsumsi bersama makanan berlemak. Obat ini mencapai konsentrasi plasma darah tertinggi setelah dua jam dan memiliki waktu paruh biologis dua jam. Zat ini merupakan obat awal dan diaktifkan menjadi imidaprilat, yang mencapai konsentrasi plasma tertinggi setelah 7 jam, memiliki waktu paruh awal 7 hingga 9 jam dan waktu paruh terminal lebih dari 24 jam. Bioavailabilitas absolut imidaprilat adalah 42%.^[3]^[4]

Sekitar 40% obat diekskresikan melalui urin dan 50% melalui empedu dan feses.^[3]^[4]

Referensi

^ Robinson DM, Curran MP, Lyseng-Williamson KA (2007). "Imidapril: a review of its use in essential hypertension, Type 1 diabetic nephropathy and chronic heart failure". Drugs. 67 (9): 1359–1378. doi:10.2165/00003495-200767090-00008. PMID 17547476. S2CID 241327668.
^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. hlm. 469. ISBN 978-3-527-60749-5.
^ ^a ^b ^c ^d ^e Austria-Codex (dalam bahasa German). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. 2019. Tanatril 10 mg-Tabletten. Pemeliharaan CS1: Bahasa yang tidak diketahui (link)
^ ^a ^b ^c ^d ^e Dinnendahl V, Fricke U, ed. (2003). Arzneistoff-Profile (dalam bahasa German). Vol. 5 (Edisi 18). Eschborn, Germany: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3. Pemeliharaan CS1: Bahasa yang tidak diketahui (link)

[1] Robinson DM, Curran MP, Lyseng-Williamson KA (2007). "Imidapril: a review of its use in essential hypertension, Type 1 diabetic nephropathy and chronic heart failure". Drugs. 67 (9): 1359–1378. doi:10.2165/00003495-200767090-00008. PMID 17547476. S2CID 241327668.

[Fis2006-2] Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. hlm. 469. ISBN 978-3-527-60749-5.

[AC-3] Austria-Codex (dalam bahasa German). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. 2019. Tanatril 10 mg-Tabletten. Pemeliharaan CS1: Bahasa yang tidak diketahui (link)

[Arzneistoff-Profile-4] Dinnendahl V, Fricke U, ed. (2003). Arzneistoff-Profile (dalam bahasa German). Vol. 5 (Edisi 18). Eschborn, Germany: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3. Pemeliharaan CS1: Bahasa yang tidak diketahui (link)

[1]

[2]

[3]

[4]