Mibefradyl

Mibefradyl
Ogólne informacje
Wzór Hilla

C29H38FN3O3

Masa molowa

495,28 g/mol

Identyfikacja
Numer CAS

116644-53-2

PubChem

60663

DrugBank

DB01388

Klasyfikacja medyczna
ATC

C08CX01

Więcej identyfikatorów i właściwości może znajdować się w Wikidanych
Multimedia w Wikimedia Commons

Mibefradyl (łac. mibefradilum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, będący pochodną naftalenu, lek w przeszłości stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz choroby niedokrwiennej serca, obecnie wycofany z rynku z powodu licznych niebezpiecznych interakcji farmakologicznych, o działaniu blokującym szybkie kanały wapniowe typu T.

Historia

Mibefradyl został zarejestrowany w czerwcu 1997 i wprowadzony na rynek sierpniu 1997. W czerwcu 1998 wycofany z rynku przez producenta Roche Laboratories of Nutley na wniosek FDA z powodu licznych zagrażających życiu interakcji farmakologicznych[6][7].

Mechanizm działania

Mibefradyl jest antagonistą kanału wapniowego działającym na szybkie kanały wapniowe typu T (CACNA1G, CACNA1H oraz CACNA1I)[8], którego maksymalny efekt następuje po 2,4 godzinach od podania[3]. Mibefradyl jest silnym inhibitorem cytochromu P450 (2D6, 3A4)[7].

Zastosowanie

  • nadciśnienie tętnicze[9]
  • choroba niedokrwienna serca[9]

Działania niepożądane

Mibefradyl może powodować następujące poważne działania niepożądane:

Przypisy

  1. ↑ Mibefradyl [PDF], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, Merck, numer katalogowy: M5441 [dostęp 2016-04-10].
  2. ↑ Karta charakterystyki substancji niebezpiecznej Mibefradil dihydrochloride SC-204083. Santa Cruz Biotechnology. [dostęp 2016-04-10]. (ang.).
  3. ↑ a b c d e H.A. Welker, H. Wiltshire, R. Bullingham. Clinical pharmacokinetics of mibefradil. „Clin Pharmacokinet”. 35 (6), s. 405–423, 1998. DOI: 10.2165/00003088-199835060-00001. PMID: 9884814. 
  4. ↑ Mibefradil, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB01388 (ang.).
  5. ↑ Mibefradil Pregnancy and Breastfeeding Warnings. Drugs.com. [dostęp 2016-04-10]. (ang.).
  6. ↑ a b c FDA talk paper. ROCHE Laboratories annouces withdrawal of Posicor from the market. Agencja Żywności i Leków, 1998-06-08. [dostęp 2016-04-10]. (ang.).
  7. ↑ a b publikacja w otwartym dostępie – możesz ją przeczytać R. SoRelle. Withdrawal of Posicor from market. „Circulation”. 98 (9), s. 831–832, 1998. DOI: 10.1161/01.CIR.98.9.831. PMID: 9738634. 
  8. ↑ publikacja w otwartym dostępie – możesz ją przeczytać Rafał Rola, Danuta Ryglewicz. Kanałopatie neuronalne. „Postępy Nauk Medycznych”, s. 51–59, 2012. 
  9. ↑ a b publikacja w otwartym dostępie – możesz ją przeczytać T.B. Levine, P.J. Bernink, A. Caspi, U. Elkayam i inni. Effect of mibefradil, a T-type calcium channel blocker, on morbidity and mortality in moderate to severe congestive heart failure: the MACH-1 study. Mortality Assessment in Congestive Heart Failure Trial. „Circulation”. 101 (7), s. 758–764, 2000. PMID: 10683349. 
  10. ↑ Mibefradil Drug Interactions. Drugs.com. [dostęp 2016-04-10]. (ang.).

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

Substancja lecznicza w klasyfikacji anatomiczno-terapeutyczno-chemicznej (ATC)
C08: Antagonisty kanału wapniowego
C08C – Selektywne antagonisty kanału wapniowego
działające głównie na naczynia
C08CA – Pochodne dihydropirydyny
C08CX – Inne selektywne antagonisty kanału wapniowego
działające głównie na naczynia
C08D – Selektywne antagonisty kanału wapniowego
działające bezpośrednio na mięsień sercowy
C08DA – Pochodne fenyloalkiloaminy
C08DB – Pochodne benzotiazepiny
C08E – Nieselektywne antagonisty kanału wapniowego
C08EA – Pochodne fenyloalkiloaminy
C08EX – Inne nieselektywne antagonisty
kanału wapniowego
C08G – Antagonisty kanału wapniowego w połączeniach
z lekami moczopędnymi
C08GA – Antagonisty kanału wapniowego w połączeniach
z lekami moczopędnymi

Content Disclaimer

Informasi ini disarikan dari Wikipedia dan disajikan kembali untuk tujuan edukasi. Konten tersedia di bawah lisensi CC BY-SA 3.0. Kami tidak bertanggung jawab atas ketidakakuratan data yang bersumber dari kontribusi publik tersebut.

  1. The information displayed on this website is sourced in part or in whole from Wikipedia and has been adapted for the purpose of restating it. We strive to provide accurate and relevant information, however:
  2. There is no guarantee of absolute accuracy. Wikipedia is an open, collaborative project that can be edited by anyone, so information is subject to change.
  3. It is not intended to constitute professional advice. The content displayed is for informational and educational purposes only. For important decisions (e.g., medical, legal, or financial), please consult a professional.
  4. Content copyright. Wikipedia is licensed under the Creative Commons Attribution-ShareAlike License (CC BY-SA). This means that content may be reused with appropriate attribution and shared under a similar license.
  5. Responsible use. Any risk arising from the use of information from this website is entirely the responsibility of the user.
Kembali kehalaman sebelumnya