Sulfadimetoksin

Sulfadimetoksin
Data klinis
Nama dagangAlbon, Di-Methox
AHFS/Drugs.comFDA Professional Drug Information
Rute
pemberian		Oral; bisa melalui IV pada sapi[1]
Kode ATC
Status hukum
Status hukum
  • AU: S4 (Prescription only)
  • US: ℞-only (by veterinarian)
Data farmakokinetika
Bioavailabilitas55–60%[2]
Waktu paruh eliminasi13,1 jam pada anjing[2]
Pengenal
  • 4-Amino-N-(2,6-dimetoksipirimidin-4-il)benzenasulfonamida
Nomor CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.004.113 Sunting di Wikidata
Data sifat kimia dan fisik
RumusC12H14N4O4S
Massa molar310,33 g·mol−1
Model 3D (JSmol)
  • COc1cc(nc(n1)OC)NS(=O)(=O)c2ccc(cc2)N
  • InChI=1S/C12H14N4O4S/c1-19-11-7-10(14-12(15-11)20-2)16-21(17,18)9-5-3-8(13)4-6-9/h3-7H,13H2,1-2H3,(H,14,15,16) checkY
  • Key:ZZORFUFYDOWNEF-UHFFFAOYSA-N checkY
  (verify)

Sulfadimetoksin adalah obat antimikroba sulfonamida yang tahan lama yang digunakan dalam pengobatan hewan. Obat ini digunakan untuk mengobati banyak infeksi, termasuk infeksi saluran napas, saluran kemih, enterik, dan jaringan lunak.[3] Obat ini dapat diberikan sebagai obat tunggal atau dikombinasikan dengan ormetoprim untuk memperluas jangkauan target.[2] Seperti semua sulfamida, sulfadimetoksin menghambat sintesis asam folat oleh bakteri dengan bertindak sebagai penghambat kompetitif terhadap PABA. Obat ini adalah obat yang paling umum diresepkan untuk anjing yang menderita koksidiosis.[4]

Mekanisme kerja

Seperti sulfonamida lainnya, sulfadimetoksin merupakan penghambat sintase dihidropteroat. Bakteri dan beberapa protozoa tidak dapat memperoleh asam folat dari lingkungan, dan sebagai gantinya harus mensintesisnya dengan mengubah PABA (para-aminobenzoat) menjadi dihidropteroat menggunakan enzim sintase dihidropteroat. Sulfonamida bertindak sebagai penghambat kompetitif; karena secara struktural mirip dengan PABA, sulfonamida mampu mengikat situs aktif enzim dan mencegah sintesis asam folat berlangsung. Asam folat diperlukan bagi organisme ini untuk menghasilkan asam nukleat (yaitu DNA dan RNA), yang diperlukan untuk pembelahan sel.[5] Dengan demikian, sulfonamida memiliki efek mikrobiostatik daripada efek mikrobiosida (mencegah pertumbuhan patogen daripada membunuhnya), dan memiliki efek terkuat pada tahap awal infeksi, ketika patogen membelah dengan cepat. Karena bersifat mikrobiostatik, sulfadimetoksin tetap mengharuskan hewan untuk tetap mampu meningkatkan respons imun untuk membunuh patogen.[3][6]

Dengan ormetoprim

Sulfadimetoksin dapat diberikan sendiri atau dikombinasikan dengan ormetoprim sebagai "sulfonamida yang dipotensiasi" untuk meningkatkan aktivitas antimikroba.[2] Ormetoprim adalah diaminopiridina, yang menghambat reduktase dihidrofolat, yang merupakan bagian lebih jauh dari jalur sintesis asam folat. Meskipun rasio optimal sulfadimetoksin terhadap ormetoprim telah ditemukan sebesar 20:1, obat ini dijual secara farmasi sebagai campuran 5:1.[6]

Farmakokinetik

On the left, a large amber bottle of labeled, "Albon (sulfadimethoxine): Oral suspension 5%". On the right, a bottle of Albon pills (125 mg, 200-count)
Suspensi dan botol pil sulfadimetoksin, dijual dengan nama dagang Albon.

Seperti sulfonamida lainnya, sulfadimetoksin berdifusi dengan mudah ketika berada dalam bentuk tidak berikatan, larut dalam lemak, dan mudah mencapai banyak jaringan. Jumlah relatif ditentukan oleh pKa dan pH setiap jaringan. Oleh karena itu, kadarnya cenderung lebih tinggi pada jaringan dan cairan tubuh yang kurang asam atau pada jaringan sakit yang memiliki konsentrasi leukosit yang tinggi.[3][6][7] Kemampuannya untuk mengikat protein plasma sangat tinggi, menyebabkan sulfadimetoksin mempertahankan kadar darah yang lebih tinggi daripada kebanyakan sulfonamida kerja lama lainnya. Dosis yang relatif rendah dapat memberikan kadar darah terapeutik yang cepat dan berkelanjutan.[3] Sebagian besar hewan yang dipasarkan mengasetilasi sulfadimetoksin di hati untuk membentuk asetilsulfadimetoksin, yang disekresikan dalam empedu. Anjing merupakan pengecualian karena mereka tidak dapat mengasetilasi sulfonamida, mereka mengeluarkan sulfadimetoksin sebagian besar tidak berubah dalam urin. Ketidakmampuan mereka untuk mengubah sulfadimetoksin juga membuat anjing lebih rentan terhadap efek samping negatif.[8][9][10]

Sulfadimetoksin memiliki kelarutan yang relatif tinggi pada pH yang biasanya terjadi di ginjal, dan mudah diserap kembali ke tubulus ginjal, menambah waktu paruhnya yang panjang.[8][11] Penggunaan sulfadimetoksin menimbulkan kekhawatiran bahwa ia akan mengendap di ginjal, yang menyebabkan kristaluria. Meskipun kristalisasi sebenarnya bukan kejadian umum dalam pengobatan hewan, hal itu dapat dihindari sepenuhnya dengan menambahkan diaminopirimidina seperti ormetoprim.[6][11] Menjaga hewan tetap terhidrasi dengan baik juga disarankan.[12]

Kegunaan & dosis

Sulfadimetoksin adalah satu-satunya obat yang disetujui FDA untuk mengobati koksidiosis usus pada kucing dan anjing.[2] Obat ini juga digunakan untuk:

Obat ini juga merupakan satu-satunya sulfonamida yang diizinkan untuk mengobati sapi perah yang sedang menyusui (yang lainnya adalah sulfabrometazin dan sulfatoksipiridazin).[6] Dosis sulfadimetoksin yang tepat bergantung pada spesies hewan, kondisi medis yang dirawat, dan formulasi spesifik obat. Menggunakan alat seperti kalkulator dosis sulfadimetoksin penting untuk menentukan dosis yang tepat berdasarkan berat dan spesies hewan.[13][14][15]

Referensi

  1. ^ a b "SulfaMed (sulfadimethoxine) Injection 40% for Animal Use". Drugs.com. Diakses tanggal 2017-06-18.
  2. ^ a b c d e f Riviere JE, Papich MG (2013-05-13). Veterinary Pharmacology and Therapeutics. John Wiley & Sons. hlm. 836, 845, 857, 1169. ISBN 9781118685907.
  3. ^ a b c d "ALBON – sulfadimethoxine suspension". DailyMed. US National Library of Medicine. 2014-05-21. Diakses tanggal 2017-06-17.
  4. ^ Ward E (2008-12-08). "Coccidiosis in Dogs". Know Your Pet. VCA Hospitals. Diakses tanggal 2017-06-18.
  5. ^ Bauman RW (2015). Microbiology: With Diseases by Body System (Edisi 4th). Boston: Pearson. hlm. 296. ISBN 9780321918550.
  6. ^ a b c d e "Sulfonamides and Sulfonamide Combinations". Merck Veterinary Manual. Diakses tanggal 2017-06-18.
  7. ^ Stowe CM (1965). "Chapter 33: The Sulfonamides". Dalam Jones LM (ed.). Veterinary Pharmacology and Therapeutics. Ames, Iowa: Iowa State University Press.
  8. ^ a b c Plumb DC (2011). Plumb's Veterinary Drug Handbook (Edisi 7th). Ames, Iowa: Wiley. hlm. 951, 954. ISBN 9780470959640.
  9. ^ Papich MG (2007). Saunders handbook of veterinary drugs (Edisi 2nd). St. Louis, Mo: Saunders/Elsevier. ISBN 9781416028888.
  10. ^ Bridges JW, Kibby MR, Walker SR, Williams RT (October 1968). "Species differences in the metabolism of sulphadimethoxine". The Biochemical Journal. 109 (5): 851–6. doi:10.1042/bj1090851. PMC 1187037. PMID 4972257.
  11. ^ a b Baggot JD (March 1970). "Some aspects of drug persistence in domestic animals". Research in Veterinary Science. 11 (2): 130–7. doi:10.1016/S0034-5288(18)34350-9. PMID 5499300.Akses tertutup
  12. ^ PetCoach editorial team. "Sulfadimethoxine (Albon)". PetCoach.
  13. ^ "Sulfadimethoxine Injection 40%". dailymed.nlm.nih.gov. Diakses tanggal 2024-07-07.
  14. ^ "All-Gone 5% (Sulfadimethoxine) (Albon®) Dosage Calculator for Animals". 29 June 2024.
  15. ^ "SULFADIMETHOXINE ORAL SOLUTION" (PDF).

Artikel ini menggabungkan teks dari Perpustakaan Kedokteran Nasional Amerika Serikat (ALBON sulfadimethoxine suspension) yang berada dalam domain publik.

Content Disclaimer

Informasi ini disarikan dari Wikipedia dan disajikan kembali untuk tujuan edukasi. Konten tersedia di bawah lisensi CC BY-SA 3.0. Kami tidak bertanggung jawab atas ketidakakuratan data yang bersumber dari kontribusi publik tersebut.

  1. The information displayed on this website is sourced in part or in whole from Wikipedia and has been adapted for the purpose of restating it. We strive to provide accurate and relevant information, however:
  2. There is no guarantee of absolute accuracy. Wikipedia is an open, collaborative project that can be edited by anyone, so information is subject to change.
  3. It is not intended to constitute professional advice. The content displayed is for informational and educational purposes only. For important decisions (e.g., medical, legal, or financial), please consult a professional.
  4. Content copyright. Wikipedia is licensed under the Creative Commons Attribution-ShareAlike License (CC BY-SA). This means that content may be reused with appropriate attribution and shared under a similar license.
  5. Responsible use. Any risk arising from the use of information from this website is entirely the responsibility of the user.
Kembali kehalaman sebelumnya